biyxoru.ru

Коронал – инструкция по применению, показания, дозы

Коронал (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)

Описание

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.

Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.

Фармакoдинамика

Бисопролол – селективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, и β2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми β2-рецепторами. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.

Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Показания к применению

– ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия

По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.

Читать еще:  Что такое паника и чем она опасна

Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.

Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Не требуется коррекция дозы.

Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.

Коронал

Состав

В состав препарата входит действующее вещество бисопролола фумарат в количестве 5 мг или 10 мг и дополнительные ингредиенты (микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол 400, Е172, Е171).

Форма выпуска

Таблетки Коронал неяркого желтого цвета, выпуклые и круглые, с риской. В блистерах по 10 таблеток, в упаковках по 1, 3, 6 и 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает аритмическое воздействие, антиангинальное, снижает артериальное давление, путем уменьшения образования циклической АМФ из аденозинтрифосфата. Внутриклеточный ток ионов кальция снижается, процессы возбуждения и торможения угнетаются, чсс уменьшается, снижается сократимость миокарда.

Благодаря тому, что бэта2-адренорецепторы угнетаются, возрастает активность альфа-адренорецепторов. В связи с этим в первые несколько дней использования Коронала, увеличивается ОПСС, но уже спустя пару-тройку суток, возвращается к своему нормальному уровню.

В процессе лечения средством, происходит угнетение ренинангиотензиновой системы, чувствительность барорецепторов возвращается к норме, и, как следствие, уменьшается минутный объем крови.

В связи со снижением потребности сердца в кислороде, из-за улучшения перфузии миокарда и удлинения диастолы, лекарство оказывает сильное и стойкое антиангинальное воздействие. Антиаритмический эффект препарата связан, с совокупностью перечисленных выше факторов, а также способностью снижать скорость возбуждения синусного и эктопического водителей ритма.

Бисопролол очень хорошо всасывается в кровоток, в него попадает порядка 90% препарата. Максимума концентрации достигает через 3 часа, связывается с белками крови около 30% действующего вещества, метаболизируется преимущественно в печени. Вывод осуществляется через почки в течение 10-12 часов.

Показания к применению Коронала

Показанием к применению таблеток Коронал является артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца и стенокардия напряжения.

Показанием на Коронал 5 мг может служить профилактика инфаркта миокарда и незначительные нарушения сердечного ритма.

Противопоказания

Назначение и применение лекарства противопоказано при

  • аллергии на действующее вещество или иные компоненты;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • бронхиальной астме;
  • кардиогенном или другом виде шока;
  • острой сердечной недостаточности;
  • синоартриальной блокаде;
  • сильной брадикардии;
  • сниженииартериального давления ниже, 100 мм. рт.ст.;
  • инфаркте миокарда;
  • AV блокаде, особенно второй и третьей степени;
  • при болезни Рейно.

Препарат не назначают детям, кормящим женщинам.

Читать еще:  Почему кровоточит шейка матки Причины и лечение

Лекарство не сочетается с приемом ингибиторов МАО, флоктафенином, сультопридом.

Побочные действия Коронала

Наиболее распространенные побочные действия:

  • сухость во рту, понос, тошнота, запор;
  • астения, сонливость, депрессия, головная боль;
  • брадикардия, ангиоспазм, снижение артериального давления;
  • аллергические реакции на коже, гиперемия;
  • артралгия, боли и судороги в икроножных мышцах.

Были зарегистрированы случаи возникновения агранулоцитоза, нарушения потенции, тромбоцитопении, синдрома отмены.

Инструкция по применению, таблетки Коронал (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в утреннее время, за 20 минут перед завтраком, целиком, не разжевывая и не разделяя.

Согласно инструкции по применению Коронал 5 мг, стартовая суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг. Затем, по показаниям, дозировку можно увеличить до 10 мг. Максимальное количество бисопролола, принятого за день составляет 20 мг.

Для пациентов, с тяжелыми нарушениями в работе печени почек, суточная дозировка не должна быть выше 10 мг.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: брадикардия, аритмия, понижено АД, акроцианоз, головокружение, обморок, бронхоспазм.

В случае передозировки следует промыть желудок, принять энтеросорбенты, средства, для устранения симптомов (атропин, эпинефрин, лидокаин, допамин, добутамин, глюкагон, диазепам).

Взаимодействие

Не принимать с другими бета-адреноблокаторами.

С осторожностью сочетать с йодосодержащими рентгеноконтрастными средствами, фенитоином, производными углеводородов, экстрактами аллергеном для кожных проб, нифедипином, кумаринами, миорелаксантами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, седативными средствами, этанолом, ингибиторами МАО.

При сочетании Коронала с лидокаином и ксантинами, повышается плазменная концентрация последних.

Особую осторожность следует соблюдать диабетикам, так как под влиянием препарата, эффективность инсулина может измениться, а симптомы гипогликемии не проявляться.

Лечебный эффект лекарства ослабляется при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, ГКС, эстрогенами.

Биоспролол влияет на эффективность сердечных кликозидов, резерпина, гуанфацина, метилдопы, верапамила, дилтиазема, амиодарона.

Очень сильно понизить АД могут диуретики, клонидин и гидралазин в сочетании с лекарственным средством.

Сочетание Коронала и Сульфасалазина повышает концентрацию бисопролола в плазме крови, а римафмпицин сокращает время полувыведения препарата.

Нежелательным считается прием баклофена, амифостина, флоктафанина, мефлохина, хлорхинина, адреналина, норадреналина и Коронала.

Коронал (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)

Описание

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.

Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.

Читать еще:  Билирубин общий повышен: что это значит, у взрослого

Фармакoдинамика

Бисопролол – селективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, и β2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми β2-рецепторами. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.

Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Показания к применению

– ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия

По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.

Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.

Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Не требуется коррекция дозы.

Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector