biyxoru.ru

Таблетки лозартан применение

Лозартан (Losartan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лозартан

Химическое название

2-Бутил-4-хлор-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лозартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лозартан

Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

Фармакология

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС , давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

Читать еще:  Миома матки после родов признаки и методы лечения новообразования

Применение вещества Лозартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Лозартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; ЖКТ : ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; 15.03.2013]

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД , функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС , влияющие на РААС .

Взаимодействие с НПВС , в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2

У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 , с блокаторами рецепторов ангиотензина II ( в т.ч. с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС , необходимо периодически контролировать функцию почек.
Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 .

Передозировка

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лозартан

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Читать еще:  Провалы в памяти, расстройства памяти, заболевания вызывающие провалы в памяти

Лозартан

Цены в интернет-аптеках:

Лозартан – антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лозартана – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые желтой пленочной оболочкой, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (по 15 или 30 таблеток в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке соответственно по 2 или 1 упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: лозартан калия – 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая;
  • Оболочка: железа оксид желтый, гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, титана диоксид.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, выражающееся понижением общего числа частоты сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда и инсульта;
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся в виде понижения частоты гиперкреатининемии, уменьшения угрозы развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки), снижения показателей смертности и уменьшения протеинурии.

Противопоказания

  • Дегидратация;
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
  • Выраженная печеночная недостаточность (отсутствует опыт использования);
  • Одновременный прием с алискиреном пациентами, имеющими нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин) и/или сахарный диабет;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью следует применять Лозартан при следующих состояниях: сниженный объем циркулирующей крови, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение водно-электролитного баланса (из-за риска развития гиперкалиемии), почечная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий, период после трансплантации почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, аортальный и митральный стеноз, ангионевротический отек в анамнезе, сердечная недостаточность в тяжелой форме (в т. ч. с угрожающими жизни аритмиями), ишемическая болезнь сердца, первичный альдостеронизм, цереброваскулярные заболевания, сердечная недостаточность на фоне выраженной почечной недостаточности.

Читать еще:  АЧТВ повышен причины признаки и нормализация показателя

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Лозартан можно применять в виде монотерапии, а также в сочетании с другими гипотензивными средствами. При нижеперечисленных состояниях рекомендуются следующие дозировки:

  • Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза обычно составляет 50 мг в сутки, при необходимости ее можно повысить до 100 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект наблюдается спустя 3-6 недель после начала лечения. Пациентам с почечной недостаточностью (включая пациентов на диализе) не требуется подбирать начальную дозу. Лицам старше 75 лет, а также пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении гемодиализа рекомендуется в начале терапии принимать по 25 мг в сутки;
  • Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: доза в начале курса составляет 50 мг в сутки, затем возможно использование средства с гидрохлортиазидом или повышение дозы до 100 мг (в 1 или 2 приема в сутки), в зависимости от уровня понижения артериального давления (АД);
  • Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и протеинурией: начальная доза – 50 мг в сутки, в дальнейшем учитывая степень снижения АД допустимо ее увеличение до 100 мг в сутки. Сочетание Лозартана возможно со следующими гипотензивными или гипогликемическими средствами:диуретики,альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные препараты центрального действия, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы, глитазоны;
  • ХСН: начальная доза средства составляет 12,5 мг в сутки, через 1 неделю приема ее обычно повышают до 25 мг в сутки, а по истечении следующей недели – до 50 мг в сутки (обычная поддерживающая доза).

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: > 1% – тахикардия, ощущение сердцебиения; 1% – слабость, астения, повышенная утомляемость, периферические отеки, боль в области грудной клетки;
  • Нервная система и органы чувств: >1% – головная боль, головокружение, бессонница; 1% – кашель, отек слизистой оболочки носа, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, бронхит;
  • Пищеварительная система: > 1% – диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия; 1% – мышечные судороги, боль в спине и ногах;

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector